创投项目黄芩苷在调节老年痴呆-淀粉样蛋白代谢方面的用途

本技术涉及黄芩苷在治疗老年痴呆方面的用途，黄芩苷即5，6-二羟基黄酮-7-0-葡糖糖醛酸苷，是中药黄芩中含量最丰富的黄酮类活性成分。该单体成分具有治疗和缓解认知功能障碍或低下的作用，尤其是治疗和缓解老年痴呆，属于医药技术领域。

老年痴呆，又称阿尔茨海默病（Alzheimer’s Disease, AD）或阿尔茨海默病型老年性痴呆（senile dementia of Alzheimer type, SDAT），是一种重要的神经退行性病变，是导致老年痴呆的重要病因（以下均称AD）。其临床特征表现为渐进性的记忆障碍、行为定向能力障碍、语言功能障碍、视空间功能障碍、认知功能障碍以及人格变性等，进而影响日常生活能力、工作能力和社交能力。病理改变主要累及前脑、基底、海马和大脑皮质等部位，以出现神经细胞外淀粉样蛋白（extracellualar amyloid protein deposition）沉积或称老年斑（senile plaque, SP）、神经细胞内神经纤维缠结（neurofrbrillary tangles, NFT）以及神经元丧失（Neuronal loss）等为主要病理特征。其中淀粉样蛋白斑块的主要成分是β淀粉样蛋白（β amyloid protein, Aβ）。AD发病机制复杂，是多因素交互作用的结果。大量研究表明，多种因素参与了AD的病理过程，其中Aβ蛋白的过量累积被人视为是AD的核心病变。

本发明首先要解决的技术问题是提供一种黄芩苷的新用途，即黄芩苷在调节老年痴呆β-淀粉样蛋白（Aβ蛋白）代谢方面的用途。黄芩苷（baicalin, C21H18O11,）是黄芩中含量最丰富的黄酮类活性成分，属葡萄糖醛酸苷类，也是黄芩中最具药理活性的有效成分。黄芩苷的药理作用主要包括：抗炎症、抗氧自由基、抑制钙离子内流、对缺血再灌注的脑组织损伤的保护作用等。根据黄芩苷调节APP695sw转基因细胞和APP695sw/PS1转基因小鼠中Aβ蛋白的代谢平衡减少其过度累积的成功案例，可以用APP695sw转基因细胞作为筛选抗老年痴呆药物的新的细胞模型。

本发明将提供黄芩苷在制备治疗老年痴呆中降低Aβ蛋白累积药物中的应用，并提供黄芩苷在制备改善认知功能障碍药物中的应用。在本发明实例中，给出了黄芩苷干预Aβ蛋白代谢的作用靶点及作用的最适浓度，以及不同浓度的黄芩苷用于抗认知功能障碍小鼠模型的实验研究，从而得出黄芩苷作用的最适浓度。本发明中使用的黄芩苷采购自山东省诸城市浩天药业有限公司，经HPLC检测含量>92%，对照品购自中国药品生物制品检定所，HPLC检测含量>98%。上述黄芩苷可制成片剂、丸剂、胶囊剂、颗粒剂、溶液、糖浆、注射剂等剂型。

AD是最常见的神经退行性病变，是老年痴呆的最常见的形式，全球大约有18,000,000人罹患AD（//www.alzheimers.org）。随着世界各国纷纷步入老龄化社会，AD患病人数也在与日俱增。据联合国统计，2010年全世界65岁以上人口为5.23亿，到2050年将达到15亿，全球每年用于治疗老年痴呆症的花费超过6000亿美元。 随着经济发展与社会进步，我国逐步步入老龄化。对我国部分人群研究显示，65岁以上人群痴呆患病率大约为10.1%，其中AD6.6%。我国AD患病总人数高达660万，今后还将以336%的速度增长，我国已成为AD患者人数最多的国家。AD已经成为继心脏病、肿瘤和中风之后的人类第四大杀手。因此，探寻黄芩苷在治疗AD方面的用途，对降低发病率，减轻患者痛苦有重要作用，具有广阔的应用前景。

（来自：左右逢源创投微信公众号：zjiay8；项目路演、投融资服务请联系schg1999@163.com）

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现担任全国工商联民办教育出资者商会EMBA教育联盟秘书长；北京左右逢源创业投资有限公司合伙人；中关村众筹联盟发起单位之一、监事长候选单位；磁云科技合伙人；EMBA联盟创业孵化器合伙人；金刚偶巴创意韩餐合伙人；常州火红基金合伙人；南京亨通伟业基金合伙人；博雅金科基金合伙人；飞常酷无人机合伙人；爱投（ITOU）高管会创始发起人；IT高管会创始发起人；陈香梅公益基金会天使荣耀基金理事。在IT行业工作多年，曾任北京智网能达董事总经理，北京海创园投资管理有限公司副总经理（中国留学人才发展基金会支持），香港上市公司高阳科技（00818）全资子公司技术总监，瑞博强芯（天津）科技有限公司部门经理。

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