Nature高位预警：欺骗了大量化学和生物学研究者的化合物

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在其黄金盔甲之下，藏着一个实实在在的化学骗子，这就是姜黄素。一个号称具有广泛药用活性，但是在药物筛选能够产生假阳性信号的小分子。多年以来，化学家一直将其和其他化合物等，列为需要研究者谨慎对待，并可能误导药物研究者的研究对象。

现在，为了制止这种荒唐的研究，科学家发表了一篇有关姜黄素研究最为详实的综述，其结论总结如下：尽管已经发表了成千上万篇有关姜黄素的文章，以及120多次相关的临床试验，但是仍旧没有任何证据表明姜黄素是有治疗功效的。因此，文章的作者希望大家不要再开展任何有关姜黄素的徒劳无用的研究。

来自明尼苏达大学的药物化学家M Walters说到：“姜黄素只是一个警示！”常用的药物筛选方法可以检测一种化合物是否是与某种疾病相关的蛋白质的结合位点，但这仅仅表明它可能是针对这种疾病的药物。然而，有些小分子虽然没有活性，但是也会表现出有活性，比如姜黄素。因为这些小分子具有天然荧光，从而扰乱检测时的荧光信号，产生误导性结果。此外，它们也可能会神不知鬼不觉的降解为其他不同性质的化合物，又或者包含一些具有活性物质的其他杂质等。

化学家将这类物质为PAINS（“刺痛”，即泛筛选干扰化合物），姜黄素就是其中最为臭名昭著一员。然而，许多进行药物筛选的人并没有意识到这一问题的存在。因此，许许多多的精力和资金都浪费在了这类研究上！正如Journal of Medicinal Chemistry的联合总编G Georg说：即便如此，该期刊仍旧会收到大量有关姜黄素研究的投稿。姜黄素曾被建议用于治疗男性阳痿、多毛症、秃头、癌症和阿尔茨海默症等多种疾病，但从未被证实过。

Pauli认为，以上问题的存在，部分原因在于研究者并不是总是清楚他们研究的对象究竟是什么分子。在常用的姜黄素研究中，姜黄素还包括几十种其他杂质化合物，而姜黄素只是三种类似分子的简称而已。因此，在某种情况之下，研究者观察到的生物学现象，往往可能归咎于非靶向分子。

“不但如此，原有的错误还会导致新的错误的产生。虽然实验存在问题，但是姜黄素仍旧被报道有效”，Walters如是说。人们往往默认文献中的研究内容是正确的，很少去证伪。研究者们似乎也不太愿意去查阅文献，验证哪些化合物被标记有问题。自2009年，有关姜黄素的研究论文，15篇被撤稿，几十篇被登记勘误。

当然，还是有人喜欢坚持他们认为的真理。罗彻斯特大学的J Ryan就是其中一员。她仍旧坚持姜黄素的生物学活性是真实的，虽然它会与多种蛋白质发生交互作用，与常规药物的作用方式不同。并且，已经在600多人的临床试验中，开始检测姜黄素对于皮炎治疗的效果。

总之，如果你碰到有关姜黄素的研究或者课题，一定需要慎之又慎！

原文标题：Deceptive curcumin offers cautionary tale for chemists，11 January 2017

http://www.nature.com/news/deceptive-curcumin-offers-cautionary-tale-for-chemists-1.21269

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